根据“水坝模型”理论,脯氨酸加格列净主要通过哪种方式促进尿糖排泄?
减少肾脏的血流量
增加胰岛素的分泌来冲刷水坝
提高水坝(肾脏)的最大容水量 (TmG)
降低水坝闸门的高度(肾糖阈)
与达格列净、恩格列净等相比,脯氨酸加格列净因其独特的双环结构,在药代动力学上的一个核心优势是?
几乎完全通过肾脏原型排泄
生物利用度不受食物影响
半衰期更长,血药浓度更平稳
达峰时间 (Tmax) 更短,起效更快
关于脯氨酸加格列净对肾糖阈的影响,以下描述正确的是?
仅在高剂量时影响肾糖阈
将糖尿病患者的肾糖阈降低至接近正常人水平
对肾糖阈没有影响
显著提高糖尿病患者的肾糖阈
在一项纳入中国2型糖尿病的III期临床试验中,脯氨酸加格列净单药治疗52周后显示?
疗效相比24周时出现显著下降
需要增加给药频次至每日两次
因不良反应停药率大幅上升
疗效稳定持续,HbA1c持续降低
对于需要加强血糖控制且能耐受25mg剂量的患者,脯氨酸加格列净的剂量调整方案是?
必须联合二甲双胍使用
增加给药频次,改为每日两次
剂量可增加至100mg,每日一次
剂量可增加至50mg,每日一次
脯氨酸加格列净的化学结构中,引入“双环[3.1.0]己烷高张力桥烷”主要带来的益处不包括?
延长药物半衰期
增加化学和代谢稳定性
增强分子疏水性,提高膜渗透性
提高与SGLT1的亲和力
根据药代动力学数据,脯氨酸加格列净在人体内的主要排泄途径是?
均匀地经尿液和粪便排泄
主要通过呼吸排出
主要经粪便排出,包括原型药和代谢物
主要经尿液以原型药排出
关于脯氨酸加格列净与药物相互作用,以下说法正确的是?
是P-糖蛋白(P-gp)的底物,合用抑制剂需谨慎
治疗剂量下对多种CYP450酶无显著抑制或诱导作用
与利尿剂联用可完全避免低血压风险
与二甲双胍联用,会影响二甲双胍的血药浓度
在临床试验的汇总分析中,脯氨酸加格列净50mg组“血胆红素升高”不良反应的发生率是?
0.4%
2.5%
0.7%
4.4%
关于使用脯氨酸加格列净后出现“尿酮体阳性”,以下描述最准确的是?
是一种常见不良反应,提示药物起效,多数情况下无需过度担忧
说明药物对肝脏产生了毒性
等同于发生了糖尿病酮症酸中毒,需立即停药
仅发生在联合胰岛素治疗的患者中
与恒格列净相比,脯氨酸加格列净在理化性质上的一个显著特点是?
分子量更小
脂溶性 (CLogP值) 更高
血浆蛋白结合率更低
水溶性 (CLogP值) 更高
根据说明书,对于使用脯氨酸加格列净的患者,建议如何监测血糖控制情况?
使用血糖仪监测血糖,而非尿糖试验
主要通过尿糖试验,因其方便准确
仅需每三个月检测一次糖化血红蛋白即可
无需特殊监测,关注症状即可
脯氨酸加格列净在轻中度肾损害患者中,其药效学(降糖效果)会如何变化?
效果反而增强
完全不受影响
随着肾损害程度增加而下降
仅在中度肾损害时下降
在联合二甲双胍的治疗研究中,脯氨酸加格列净展现的额外获益不包括?
提高了HbA1c的达标率
在降糖基础上进一步降低收缩压
在降糖基础上进一步降低体重
完全避免了二甲双胍的胃肠道不良反应
关于脯氨酸加格列净的“超高选择性”,其对患者的潜在临床意义在于?
意味着其降糖效力最强
使其可以用于1型糖尿病
可能带来更低的胃肠道不良反应风险
可能减少因抑制SGLT1导致的炎症反应等风险
如果患者在接受脯氨酸加格列净治疗期间,因急性疾病导致进食大量减少,最合理的措施是?
无需任何特殊处理
考虑暂时停用本品,并监测酮症
改用胰岛素注射治疗
立即增加剂量以维持血糖稳定
脯氨酸加格列净上市前的致癌性试验中,在大鼠体内观察到的与药物相关的发现是?
仅在最高剂量组发现肝脏肿瘤
在雄性和雌性大鼠中均显著增加各类肿瘤
在所有剂量组均未发现任何肿瘤风险
仅在雌鼠中观察到子宫肿瘤发生率增加
脯氨酸加格列净25mg与50mg剂量在健康受试者中的尿糖排泄量 (AUGE) 研究显示?
排糖效应与剂量无关
25mg已达到最大排糖效应
在10-50mg范围内,排糖效应随剂量增加而增加
50mg剂量的排糖效应显著低于25mg
根据药物过量研究数据,健康受试者连续2周每日服用高达100mg的脯氨酸加格列净,结果显示?
出现了严重的低血糖事件
必须通过血液透析来清除药物
出现了不可逆的肝肾功能损伤
安全性良好,耐受性可
脯氨酸加格列净说明书中明确指出,其不适用于下列哪种情况?
用于糖尿病酮症酸中毒的治疗
与磺脲类药物联合治疗
与胰岛素联合治疗
用于肾功能正常的2型糖尿病患者
根据《每周一背》内容,以下哪些术语是近年来更新的?
代谢功能障碍相关性脂肪性肝病(MASLD)
非酒精性脂肪性肝炎(NASH)
代谢功能障碍相关性脂肪性肝炎(MASH)
非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)
糖尿病的诊断标准包括?
葡萄糖负荷后2h血糖≥11.1mmol/L
随机血糖≥11.1mmol/L且有典型症状
空腹血糖≥7.0mmol/L
糖化血红蛋白≥6.5%
SGLT2抑制剂的降糖机制特点包括?
对难治性2型糖尿病也有效
不依赖于胰岛素分泌
主要通过刺激GLP-1起效
与胰岛素依赖降糖药机制互补
临床研究证实,脯氨酸加格列净单药治疗能给患者带来哪些多重临床获益?
调脂(升高HDL-C)
降压
增加胰岛素敏感性
减重
脯氨酸加格列净的哪些结构特点共同贡献了其较长的半衰期?
高化学和代谢稳定性
双环[3.1.0]己烷高张力桥烷
高血浆蛋白结合率
L-脯氨酸
代谢功能障碍相关性脂肪性肝病(MASLD)和非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)是完全相同的概念,只是名称变了。
糖调节受损(IGR)即糖尿病前期,是发展为糖尿病的高风险状态。
SGLT2抑制剂通过增加尿糖排泄来降低血糖,其排糖效果在肾功能重度损害的患者中最佳。
脯氨酸加格列净单药治疗即可显著降低患者的空腹血糖和餐后2小时血糖。
加格列净的化学结构中,双环[3.1.0]己烷高张力桥烷结构使其极性增强,水溶性更高。