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ADC作用机制
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年级:其他
科目:职业发展
RC48
2023-03-26
60 颗豆豆
1. 单选题
20 秒
ADC药物的结构主要包括那及部分
抗原、抗体、小分子毒素
抗原、抗体、连接子、小分子毒素
抗原、连接子、小分子毒素
抗体、连接子、小分子毒素
2. 单选题
20 秒
ADC药物制备中所选择使用的小分子毒素其IC50值至少要达到
μM级
mM级
nM级
pM级
3. 单选题
20 秒
微管靶向药物与微管蛋白结合来抑制细胞的有丝分裂,导致细胞周期阻滞在
S期
G1期
G2
G2/M期
4. 单选题
20 秒
下列属DNA插入剂的是
PBD
DXd
Calicheamicin
Duocarmycins
5. 单选题
20 秒
作为伊立替康的衍生物,经化学修饰后DXd的细胞毒性较伊立替康增加了
10000倍
10倍
1000倍
100倍
6. 单选题
20 秒
同样作为伊立替康的衍生物,经化学修饰后DXd的细胞毒性较SN-38增加了
10000倍
10倍
1000倍
100倍
7. 单选题
20 秒
下列已上市的ADC药物中小分子毒素是DNA破坏靶向的是
Ado-trastuzumab emtansine
Brentuximab vedotin
Trastuzumab deruxtecan
Polatuzumab vedotin
8. 单选题
20 秒
RC48-ADC产品的通用名称为
注射用纬地西妥单抗
注射用纬迪西妥单抗
注射用维迪西妥单抗
注射用维地西妥单抗
9. 单选题
20 秒
RC48-ADC产品的INN为
Disitamab vedotin
Disetamab vedotin
Disitamab wedotin
Disitemab vedotin
10. 单选题
20 秒
RC48-ADC产品的药物结构DAR(drug:antibody)为
3
4
5
6
11. 单选题
20 秒
RC48-ADC产品的结构包括
Herceptin抗体、MC-VC-PABC连接子、MMAE小分子毒素
Hertuzumab抗体、MC-VC-PABC连接子、MMAF小分子毒素
Herceptin抗体、MC-VC-PABC连接子、MMAF小分子毒素
Hertuzumab抗体、MC-VC-PABC连接子、MMAE小分子毒素
12. 单选题
20 秒
RC48-ADC在溶酶体中的酶切位点是
瓜氨酸—缬氨酸
瓜氨酸-丙氨酸
瓜氨酸-苏氨酸
瓜氨酸-亮氨酸
13. 单选题
20 秒
T-DM1使用的连接子和溶酶体酶解释放的弹头为
可裂解,Lys+-MCC-DM1
可裂解,DM1
不可裂解,Lys+-MCC-DM1
不可裂解,DM1
14. 单选题
20 秒
在RC48-ADC药物的制备中,PABC存的作用为
增加空间位阻,加快小分子毒素释放
减少空间位阻,减缓小分子毒素释放
减少空间位阻,加快小分子毒素释放
增加空间位阻,减缓小分子毒素释放
15. 单选题
20 秒
可以在溶酶体中裂解RC48-ADC和DS8201的连接子并释放小分子毒素过程中起主要作用酶为
Cathepsin A
Cathepsin B
Cathepsin C
Cathepsin D
16. 单选题
20 秒
小分子毒素MMAE、DM1、Dxd在肿瘤细胞内的作用时间窗口比较
MMAE>DM1>Dxd
DM1≈MMAE>Dxd
Dxd>DM1>MMAE
Dxd>MMAE≈DM1
17. 单选题
20 秒
T-DXd、RC48-ADC酶解后释放的小分子毒素的特点分别为
带正电荷、电中性
带负电荷、电中性
电中性、电中性
电中性、带正电荷
18. 单选题
20 秒
ADC药物释放的小分子毒素可以穿透细胞膜的原因是
高亲水性,带正电
高亲水性,电中性
高疏水溶性,带正电
高疏水性,不带电
19. 单选题
20 秒
T-DM1、T-DXd、RC48-ADC 的酶解产物可以产生旁观者效应的是
T-DM1、T-DXd、RC48-ADC
T-DM1、T-DXd、
T-DXd、RC48-ADC
T-DM1、RC48-ADC
20. 单选题
20 秒
RC48单抗相比与曲妥珠单抗相比,与Her2阳性肿瘤细胞的作用特点为
亲和力更高,内吞效率相当
亲和力更高,内吞效率更高
亲和力相当,内吞效率更高
亲和力相当,内吞效率更低
21. 单选题
20 秒
T-DM1、T-DXd、RC48-ADC 的偶联方式依次分别为
Cysteine、Lysine、Cysteine
Cysteine、Cysteine、Lysine
Lysine、Lysine、Cysteine
Lysine、Cysteine、Cysteine
22. 单选题
20 秒
可裂解连接子的裂解方式不包括以下哪项
A.蛋白酶敏感
B.酸敏感
C.谷胱甘肽敏感
D.碱敏感
23. 单选题
20 秒
T-DM1、T-DXd、RC48-ADC的弹头对分裂细胞的杀伤效力依次为
MMAE>DM1>Dxd
DM1>MMAE>Dxd
Dxd>DM1>MMAE
Dxd>MMAE>DM1
24. 单选题
20 秒
T-DM1、T-DXd、RC48-ADC的弹头对非分裂期细胞的杀伤效力依次为
弱、强、强
强、强、强
弱、强、弱
强、弱、强
25. 单选题
20 秒
T-DM1、T-DXd、RC48-ADC的弹头的t1/2依次为
长、长、长
长、长、短
长、短、长
长、短、短
26. 单选题
20 秒
T-DM1、T-DXd、RC48-ADC的弹头在肿瘤细胞内目标靶分子数目依次为
少、多、多
少、少、多
多、多、所
多、少、多
27. 单选题
20 秒
T-DM1、T-DXd、RC48-ADC的弹头在肿瘤细胞内的释放速率依次为
慢、慢、快
慢、快、快
快、慢、快
快、快、快
28. 单选题
20 秒
RC48-ADC药物的释放的小分子毒素的肿瘤杀伤机制为
与α亚基结合,抑制GTP水解作用,导致微管的持续和过度生长
与β亚基结合,抑制GTP水解作用,导致微管的持续和过度生长
与α亚基结合,促进GTP水解作用,导致微管的持续和过度生长
与β亚基结合,促进GTP水解作用,导致微管的持续和过度生长
29. 单选题
20 秒
单克隆抗体(IgG1型)重链和轻链之间的S-S键经还原剂还原最多可形成多少对-SH基团
2对
4对
6对
8对
30. 单选题
20 秒
Cysteine是哪种ADC药物的偶联方式
T-DM1
RC48
ARX-788
T-DXd
31. 单选题
20 秒
下列哪项ADC药物不是以HER2为最用靶点的?
ARXX788
SG
MRG002
RC48
32. 单选题
20 秒
药物抗体比(DAR) 指是连接到每个 mAb 的有效载荷部分的平均数量,可通过HPLC-MS等测试方法获得。那么T-DXd的DAR是多少?:
4
8
3.4
7
33. 单选题
20 秒
以下不同HER2 ADC药物中,DAR值最大的是:
T-DXd
T-DM1
ARX-788
RC48
34. 单选题
20 秒
德曲妥珠单抗(T-DXd)精准、高效杀伤肿瘤细胞,是新一代HER2 ADC领军者,以下关于其作用机制说法错误的是:?
精准靶向输送细胞毒药物
肿瘤选择性不可裂解连接子,在血液中稳定
拓扑异构酶I抑制剂(T-DXd),有效治疗对紫杉类或微管抑制剂耐药的肿瘤细胞
高效载药,单个抗体载药数量达到8,增强杀伤效力
35. 单选题
20 秒
T-DXd的药物抗体比约为?
~8:1
~3.5:1
~1.6:1
~4.8:1
36. 单选题
20 秒
以下不同HER2 ADC药物中,与其他药物载药不同的是?
T-DXd
ARX-788
RC48
MRG002
37. 单选题
20 秒
与β亚基结合,抑制GTP水解作用,导致微管的持续和过度生长的ADC药物是
T-DXd
T-DM1
RC48
ARX-788
38. 单选题
20 秒
药物结构DAR(drug:antibody)为4的ADC药物是
T-DXd
T-DM1
RC48
ARX-788
39. 单选题
20 秒
药物结构DAR(drug:antibody)为8的ADC药物是
T-DXd
T-DM1
RC48
ARX-788
40. 单选题
20 秒
与β亚基结合,抑制GTP水解作用,导致微管的持续和过度生长为肿瘤杀伤机制的ADC药物是
T-DM1
RC48
T-DXd
ARX-788
41. 多选题
30 秒
ADC药物研制所选择的抗体具备什么特性
与肿瘤抗原具有高亲和力和活性
嵌合或人源化来降低免疫原形
长半衰期
高分子量
42. 多选题
30 秒
制备ADC药物所选择的连接子需具备什么特点
体内循环稳定性
靶点有效释放payloads
具备较高的疏水性
避免非靶点释放payloads
43. 多选题
30 秒
下列ADC药物的payloads属于微管蛋白抑制剂的是
SN-38
DM1
DM4
MMAE
44. 多选题
30 秒
下列属于微管靶向抑制剂作用特点的是
对快速增殖的细胞具有中等的杀伤选择性
只杀伤肿瘤细胞
对静止和不分裂的肿瘤细胞杀伤性较低
对快速繁殖的细胞具有较高的杀伤作用
45. 多选题
30 秒
DNA损伤靶向药物分类包括
DNA插入剂
DNA交联剂
DNA烷基化剂
DNA单链断裂剂
46. 多选题
30 秒
下列ADC药物的payloads属于DNA破坏靶向药物的是
SN-38
DM1
Dxd
MMAE
47. 多选题
30 秒
下列属于DNA破坏靶向药物作用特点的是
在细胞周期的各个阶段都具有杀伤活性
对分裂和不分裂的细胞均有杀伤抑制作用
对静止和不分裂的肿瘤细胞杀伤性较低
仅对快速增殖的细胞具有较高的杀伤作用
48. 多选题
30 秒
ADC药物必备要素包括
抗体精确识别癌细胞表面的特定抗原并与之结合
ADC分子通过内化作用进入到细胞内部
经溶酶体作用释放小分子毒素
载有高效毒素杀死癌细胞
49. 多选题
30 秒
目前全球已上市的Her2靶点ADC药物包括
Ado-trastuzumab emtansine
Sacituzumab govitecan
Trastuzumab deruxtecan
Polatuzumab vedotin
50. 多选题
30 秒
RC48-ADC的特点主要包括
RC48单抗与HER2具有较高的亲和力和靶标特异性
RC48单抗与赫赛汀具有相同的靶标,抗原结合表位相近但不完全同
RC48单抗载药后靶标亲和力略有改变,但无明显差异
RC48-ADC具有良好的内吞特性
51. 多选题
30 秒
RC48-ADC药物的释放的小分子毒素的肿瘤杀伤机制为
与β亚基结合
抑制GTP水解作用
导致微管的持续和过度生长
与α亚基结合
52. 多选题
30 秒
以下哪个ADC酶解后释放的小分子毒素的特点是电中性
T-DM1
T-DXd
RC48
ARX-788
53. 多选题
30 秒
T-DM1在胃癌中疗效不如爱地希的原因为
不可裂解连接子,需要在酶的作用下水解掉整个大分子单抗后才能释放细胞毒药物
不具备旁观者效应
爱地希与HER2的亲和力更强
以上都不对
54. 多选题
30 秒
以下哪几个抗体偶联药物所携带的payload属于抗微管类药物?
EV
维迪西妥单抗
SG
DS8201
55. 多选题
30 秒
爱地希的作用机制为
ADC药物与靶细胞表面抗原结合
抗体偶联药物经历受体介导的内吞作用,进入溶酶体后,在酸性和富含蛋白水解酶的环境中,抗原-抗体-药物复合物发生降解,使药物在细胞内释放
细胞毒性化合物在细胞内释放,导致细胞死亡
旁观者效应
56. 多选题
30 秒
曲妥珠单抗主要耐药机制
抗体与HER2受体无法结合,产生位阻效应
膜表面其他类型生长因子受体的激活或增多
触发机体免疫效应
胞内下游PI3K/Akt/mTOR信号通路异常
57. 多选题
30 秒
ADC药物必备要素包括
抗体精确识别癌细胞表面的特定抗原并与之结合
ADC分子通过内化作用进入到细胞内部
经溶酶体作用释放小分子毒素
载有高效毒素杀死癌细胞
58. 多选题
30 秒
RC48-ADC的特点主要包括
RC48单抗与HER2具有较高的亲和力和靶标特异性
RC48单抗与赫赛汀具有相同的靶标,抗原结合表位相近但不完全同
RC48单抗载药后靶标亲和力略有改变,但无明显差异
RC48-ADC具有良好的内吞特性
59. 多选题
30 秒
抗体药物偶联物(ADC)有哪些部分组成
连接体
线粒体
单克隆抗体
细胞毒药物
60. 多选题
30 秒
HER2蛋白(受体)有三个区域,分别是:
跨膜区(传导信号)
细胞核区(基因拷贝)
细胞内区(具有酪氨酸激酶活性)
.细胞外区(配体结合部位)
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